Существенное значение при лекарственной терапии имеет способ введения препарата. Если вещество к месту своего действия доставляется с кровью, то наиболее прямой и быстрый способ доставки — внутривенное введение. После введения вещества в кровь может иметь значение его попадание в «живые» фильтры организма (печень и др.). Может иметь также значение скорость введения вещества в вену — при быстром введении препарат может не успевать растворяться в крови и разбавляться до безопасной концентрации. Иногда более целенаправленным путем поступления лекарства к месту его действия является местное применение, при котором вещество попадает в нужную точку, всасываясь через кожу. При внутри- и подкожном введении обычно преследуется цель создать запас лекарственного вещества в определенном месте организма, из которого оно будет медленно проникать в кровь и ткани. Естественным путем поступления в организм твердых и жидких препаратов является пищеварительная система, а летучих и газообразных — органы дыхания. При введении лекарств через желудочно-кишечный тракт их создатели учитывают агрессивность желудочного и кишечного содержимого, а пользователи должны следить за соблюдением естественных условий поступления препарата в организм. Например, если создатели лекарства поместили препарат в оболочку, которая по их расчетам должна растворяться в кислом желудочном соке (или же сам препарат должен подвергаться допереработке в кислой среде желудка), то при пониженной кислотности или нарушениях перистальтики такой препарат может не достигнуть цели или действовать неожиданным образом.